抗菌药物利奈唑胺对葡萄球菌引起利奈唑胺耐药的主要机制是什么呢？(微生物 革兰阳性球菌)

答：利奈唑胺（linezolid）属 噁唑烷酮类抗菌药物，1999年美国食品药品管理局批准用于临床，其化学全称为（S）［-N-3-氟-4（4-吗啉）苯-2-氧-5-噁 唑-甲基］-乙酰胺，利奈唑胺主要作用于各种革兰阳性菌、诺卡菌和分枝杆菌，但对革兰阴性杆菌无效。利奈唑胺主要通过抑制mRNA与核糖体的结合，影响蛋白质的合成而发挥抗菌作用，作用位点在50S核糖体亚基23S rRNA的第5功能区，可阻止50S与30S亚基结合成70S核糖体。噁唑烷同类药物是一类完全人工合成制剂，在自然界不存在天然耐药现象，因此最初人们不会想到很快出现耐药，但事实是临床应用不久即出现了临床耐药株。葡萄球菌对利奈唑胺的主要耐药机制为：①23S rRNA V结构区基因点突变，以大肠埃希菌核酸碱基序列作定位参照，G2576T为常见耐药突变位点，此外，还有G2505A、G2512T、G2513T等，以上突变影响利奈唑胺与作用靶位结合，而影响抗菌活性；②通过核苷酸片段缺失、序列改变、替换以及插入修饰编码核糖体蛋白L4、L3的rpl/D、rpl/C基因序列，影响肽酰转移酶的空间构象，降低利奈唑胺与靶位结合力而影响药物抗菌活力；③获得cfr耐药基因，cfr耐药基因可通过甲基化转录后的rRNA（A2503）使其构象改变而影响利奈唑胺与靶位的结合，应该注意的是cfr耐药基因可通过质粒在不同种属菌株间进行横向播散，因而容易造成医院内爆发流行。